TZ9是泛素结合酶（E2 enzyme）Rad6新型抑制剂，抑制MDA-MB-231细胞增殖的IC50值约为6uM。
TZ9产品描述：TZ9 is a novel inhibitor of Rad6 ubiquitin conjugating enzyme(E2 enzyme); inhibits MDA-MB-231 cell proliferation with IC50 of ~6 uM. IC50 value: 6 uM [1] Target: Rad6 inhibitor The bulk of MDA-MB-231 cells treated with 10 μmol/L or more SMI #9 displayed a round morphology compared with controls ａnd less than 5 μmol/L doses of SMI #9. Simultaneous comparison of SMIs #8 ａnd 9 confirmed SMI #9 inhibits Matrigel-induced migration of MDA-MB-231 cells in a dose-dependent manner compared with SMI #8. 5 μmol/L SMI #9 treatment triggered morphologic changes consistent with apoptosis in a time-dependent manner. 5 μmol/L SMI #9 treatment of MDA-MB-231 cells for 24 hours increased the proportion of G2–M-arrested cells by 2-fold ａnd was accompanied by a proportional decrease in S-phase cells. SMIs #8 or 9 treatments dramatically reduced β-catenin staining as visualized by reduced merged Rad6/β-catenin yellow fluorescence.
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Purity:99.17%
MWt:366.33
Formula:C17H14N6O4
SMILES:O=C(OCC1=NC(N)=NC(NC2=CC=CC=C2)=N1)C3=CC=C([N+]([O-])=O)C=C3
Pathway:Metabolic Enzyme/Protease;
Mechanisms:E1/E2/E3 Enzyme;
Research Area:Cancer
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