Escitalopram (oxalate) | 草酸艾司西酞普兰

MCE 站：Escitalopram (oxalate)

中文名：草酸艾司西酞普兰

CAS：219861-08-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S 对映异构体，是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，具有 K_i/ b＞0.89nM。 Escitalopram oxalate 的结合亲和力比其 R(-)- 对映异构体高约 30 倍，并且显示出对多巴胺转运蛋白 (DAT) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的选择性。 Escitalopram oxalate 是一种抗抑郁药，用于重度抑郁症的研究
^[1]
[2]。 IC50 和目标：Ki：0.89 nM（血清素转运蛋白）、10500 nM (DAT)、8150 nM (NET)
^[1] 体内： 艾司西酞普兰（10 毫克/千克；腹腔注射；每日一次，持续 28 天）改善应激大鼠的认知障碍并选择性减弱磷酸化 tau 蛋白的积累
^[3]。
长期服用艾司西酞普兰（每日一次；饮酒）总共 4 个月的水）以 2.5 和 5 毫克/天的剂量分别显着减少斑块负荷 28% 和 34%
^[4]。

体内：艾司西酞普兰（10 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 28 天）改善应激大鼠的认知障碍并选择性减弱磷酸化 tau 蛋白的积累
^[3]。
长期服用艾司西酞普兰（每日一次；饮用水）总共 4 个月）以 2.5 和 5 mg/d 的剂量分别显着降低斑块负荷 28% 和 34%
^[4]。

热销产品：Bardoxolone methyl  | Reuterin  | Leucocyanidin  | Mag-Fluo-4 AM  | D-Mannitol  | Adenosine  | Polymyxin B (Sulfate)  | Tamoxifen (Citrate)  | Fluo-3AM  | R406

研究领域：Neuronal Signaling

作用靶点：Serotonin Transporter

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：
[1]. Zhang, P., et al., Structure-activity relationships for a novel series of citalopram (1-(3-(dimethylamino)propyl)-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbon itrile) analogues at monoamine transporters. J Med Chem, 2010. 53(16): p. 6112-21.
[2]. Pastoor, D. ａnd J. Gobburu, Clinical pharmacology review of escitalopram for the treatment of depression. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2014. 10(1): p. 121-8.
[3]. Wu C , et al. Escitalopram alleviates stress-induced Alzheimer＇s disease-like tau pathologies ａnd cognitive deficits by reducing hypothalamic-pituitary-adrenal axis reactivity ａnd insulin/GSK-3β signal pathway activity. Neurobiol Aging. 2018;67:137-147.
[4]. Cirrito JR, et al. Effect of escitalopram on Aβ levels ａnd plaque load in an Alzheimer mouse model. Neurology. 2020;95(19):e2666-e2674.

原创作者：MedChemExpress