Estradiol 3-sulfamate | 雌二醇 3-氨基磺酸

MCE 站：Estradiol 3-sulfamate

中文名：雌二醇 3-氨基磺酸

CAS：172377-52-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084; E2MATE; ES-J 995) 是一种有效的、长效的、具有口服活性的类固醇硫酸酯酶抑制剂；抑制雌酮硫酸酯酶，IC₅₀ 为 251 nM，K_i 为 133 nM。 IC50 和目标：IC50：251 nM（雌酮硫酸酯酶）
^[1]

Ki：133 nM（雌酮硫酸酯酶）
^[1]

体外在 EMATE 和 Estradiol 3-sulfamate 的 C-2 位置引入氟、氯或溴部分，并在 Estradiol 3-sulfamate 的 C-4 位置引入氟部分母体氨基磺酸酯显着增加雌酮硫酸酯酶抑制活性
^[1]。 体内雌二醇 3-氨基磺酸酯很容易在肠道中转化并吸收为其氧化代谢物 EMATE，并且这两种化合物已被证明是有效的、长效的和口服活性 STS 抑制剂
^[2]。

体外：在 EMATE 和雌二醇 3-氨基磺酸酯的 C-2 位置引入氟、氯或溴部分，以及在母氨基磺酸酯的 C-4 位置引入氟部分显着增加了雌酮硫酸酯酶抑制活性^{[ 1]}。

体内：雌二醇 3-氨基磺酸酯很容易在肠道中转化并吸收为其氧化代谢物 EMATE，这两种化合物均已被证明是有效的长效口服 STS 抑制剂
^[2]。

热销产品：AZD4320  | UNC0224  | Bazedoxifene (acetate)  | IL-18, Mouse  | UC2288  | Biocytin  | α-Bungarotoxin  | Nervonic acid  | Peimisine  | Colistin (sulfate)

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Steroid Sulfatase

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：
[1]. Numazawa M, et al. Inhibition of estrone sulfatase by aromatase inhibitor-based estrogen 3-sulfamates. Steroids. 2006 May;71(5):371-9.
[2]. Pohl O, et al. Synergistic effects of E2MATE ａnd norethindrone acetate on steroid sulfatase inhibition: a randomized phase I proof-of-principle clinical study in women of reproductive age. Reprod Sci. 2014 Oct;21(10):1256-65.

原创作者：MedChemExpress