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DPN前沿研究进展

发布时间:2018/4/18 9:43:31 阅读人数:834

"Diarylpropionitrile(DPN)是一种非甾体雌激素受体(ER_beta_)选择性配体。
Celastrol产品描述:Celastrol is a proteasome inhibitor, potently and preferentially inhibits the chymotrypsin-like activity of a purified 20S proteasome (IC50=2.5 μM). IC50 & Target: IC50: 2.5 μM (20S proteasome)[1] In Vitro: Celastrol significantly inhibits the proteasomal chymotrypsin activity in PC-3 cells in a concentration-dependent manner; at 2.5 μM it reaches ~55% inhibition, comparable to its potency to a purified 20S proteasome (IC50=2.5 μM). Furthermore, increased levels of IκB-α, Bax, and p27 are observed, three well known target proteins of the proteasome in PC-3 cells treated with Celastrol[1]. In Vivo: Treatment of PC-3 tumor-bearing nude mice with Celastrol (1-3 mg/kg/d, i.p., 1-31 days) results in significant inhibition (65-93%) of the tumor growth[1]. Following treatment with 3 and 6 mg/kg Celastrol, the levels of malondialdehyde (MDA) are significantly decreased by 35.2 and 36.


公司介绍:MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库,总部位于美国新泽西,分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理,营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商, 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域,PI3K、MAPK等近千个细分靶点,超过4000个活性小分子化合物现货,以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库,同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验,其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、;
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产品链接:www.medchemexpress.cn/Celastrol.html

Purity:98%
MWt:239.2692
Formula:C15H13NO2
SMILES:OC1=CC=C(CC(C#N)C2=CC=C(O)C=C2)C=C1
Pathway:Others;
Mechanisms:Estrogen Receptor/ERR;
Research Area:Neurological Disease
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