发布时间：2024/8/16 13:20:50 阅读人数：113
CAS：861238-35-9
纯度：98.22%
分子量：592.32
分子式：C23H15Cl4FN2O3S2
运输条件：美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
存储方式：
| Powder | -20°C | 3 years |
|---|---|---|
| 4°C | 2 years | |
| In solvent | -80°C | 6 months |
| -20°C | 1 month |
产品活性：DG-041 是一种高亲和力，选择性的 EP3 受体拮抗剂，在结合和 FLIPR 试验中，IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。
生物活性：DG-041 is a potent, high affinity and selective EP3 receptor antagonist with IC50s of 4.6 nM and 8.1 nM in the binding and FLIPR assay, respectively. DG-041 inhibits PGE2 facilitation of platelet aggregation. DG-041 crosses the blood-brain barrier[1][2].
体外：DG-041是DP1 (IC50=131 nM)， EP1 (IC50=486 nM)和TP受体(IC50=742 nM)[1]。MCE尚未证实这些方法的准确性。只供参考。
体内：DG-041 (1.78 mg/kg 静脉注射或 9.62 mg/kg 口服) 分别具有 2.7 小时、4.06 小时的 t1/2 和 9.46 μM 和 2.74 μM 的 Cmax。静脉给药的 CL 为 1250 mL/h/kg[1]。
参考文献：
[1]. Singh J, et al. Antagonists of the EP3 receptor for prostaglandin E2 are novel antiplatelet agents that do not prolong bleeding. ACS Chem Biol. 2009 Feb 20;4(2):115-26.
[2]. Hategan G, et al. Heterocyclic 1,7-disubstituted indole sulfonamides are potent and selective human EP3 receptorantagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Dec 1;19(23):6797-800.
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