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Etamicastat

CAS No. : 760173-05-5

MCE 站：Etamicastat

产品活性：Etamicastat (BIA 5-453) 是一种有效且可逆的多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，IC₅₀ 值为 107 nM。可用于心血管疾病的研究。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Dopamine β-hydroxylase

In Vitro: Etamicastat blocks the hERG current amplitude with an IC₅₀ value of 44 μg/mL (141 μM).

In Vivo: Etamicastat (100 mg/kg; administered intraperitoneally) leads to a significant reduction of noradrenaline levels in heart with concomitant increasing in dopamine levels.
Etamicastat (50 mg/kg; a single oral administration) exhibits moderate oral bioavailability (64%), C_max (4.9 nM), and terminal elimination half-lives (T_1/2=3.7 h) in male Wistar rats.

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