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GS-443902

CAS No. : 1355149-45-9

MCE 站：GS-443902

产品活性：GS-443902 (GS-441524 triphosphate) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂，对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC₅₀ 分别为 1.1 ?M 和 5 ?M。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Anti-infection  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：DNA/RNA Synthesis  |  SARS-CoV  |  RSV  |  HCV  |  Drug Metabolite

In Vitro: In a continuous 72 h incubation of 1 ?M Remdesivir (GS-5734), the GS-443902 (GS-441524 triphosphate; Remdesivir metabolite; compound 4tp) level is measured at 2, 24, 48 and 72 h, and reaches a C_max of 300, 110, and 90 pmol/million cells in macrophages, HMVEC, and HeLa cells lines respectively.
GS-443902 (compound 8a) is a triphosphates (TP) derivative.
GS-443902 (NTP; 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM) inhibits RSV RdRp-catalysed RNA synthesis by incorporating into the nascent viral RNA transcript and causing its premature termination. GS-5734 selectively inhibits EBOV replication by targeting its RdRp and inhibiting viral RNA synthesis following efficient intracellular conversion to GS-443902.

In Vivo: Remdesivir (GS-5734; 10?mg?kg; i.v.) rapidly distributes into peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), and efficient conversion to GS-443902 (GS-441524 triphosphate; Remdesivir metabolite; NTP) is apparent within 2?h of dose administration in rhesus monkeys. In PBMCs, GS-443902 represents the predominant metabolite and is persistent with a t_1/2 of 14?h and levels required for >50% virus inhibition for 24?hours.

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