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APG-115

CAS No. : 1818393-16-6

MCE 站：APG-115

产品活性：APG-115 (AA-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合，IC₅₀ 值和 K_i 值分别为3.8 nM 和 1 nM。APG-115 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。

研究领域：Apoptosis  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：MDM-2/p53  |  E1/E2/E3 Enzyme  |  Apoptosis

In Vitro: APG-115 (0.001-100 μM; 72 hours) inhibits cell proliferation in concentration-dependent manner, with IC₅₀s of 18.9?±?15.6 nM and 103.5?±?18.3 nM respectively in AGS and MKN45 cells.
APG-115 (0.02 μM, 0.2 μM; 48 hours) enhances the anti-proliferative effect of radiotherapy at different radiation dose.
APG-115 (0.02 μM, 0.2 μM; 48 hours) affects progression by inducing cells arrested at G0/G1 phase in AGS and MKN45 cell with wild p53.
APG-115 (0.02 μM, 0.2 μM; 24 hours) activates p53 to enhance radiosensitivity in AGS and MKN45 cells; stable knockout of p53 abrogates expression of MDM2, p53, p21, PUMA, BAX, Cleaved-caspase3, γH2AX.
APG-115 (0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM; 24 hours) leads to a concentration-dependent cell cycle arrest in G2/M phases and a decreasing in S-phase in p53 wide-type cell lines (TPC-1, KTC-1).

In Vivo: APG-115 (Delivered orally; 100 mg/kg; once daily; 10 days) enhances radiation antitumor effect in gastric adenocarcinoma in vivo.

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