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CH-0793076

CAS No. : 534605-78-2

MCE 站：CH-0793076

产品活性：CH-0793076 (TP3076)，喜树碱的六环类似物，是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I)，IC₅₀ 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Topoisomerase

In Vitro: CH0793076 (TP3076) (6 days at 37°C) shows antiproliferative activity against PC-6/BCRP and PC-6/pRC cells, with IC50 of 0.35 and 0.18 nM.

In Vivo: TP300 (1-100 mg/kg; bolus intravenous injection once per week for 3 weeks, for a total of three doses) shows more than 50% of tumor growth inhibition in all nine models, regardless of the expression of BCRP (WiDr, HT-29, NCI-H460 and AsPC-1, HCT116, COLO 201, HCT-15, Calu-6 and NCI-N87).

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