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T-1101 tosylate

CAS No. : 2250404-95-4

MCE 站：T-1101 tosylate

产品活性：T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是一种具有抗肿瘤活性的 Hec1/Nek2 抑制剂。T-1101 tosylate 对正常细胞、激酶和 hERG 无抑制效果。

研究领域：Apoptosis

作用靶点：Apoptosis

In Vitro: T-1101 tosylate shows potent in vitro antiproliferative activity (IC50: 14.8-21.5 nM).
T-1101 tosylate disrupts the Hec1/Nek2 protein–protein interaction in the cells.
T-1101 tosylate (1μM; 3-24 24 hours) decreases the level of Nek2 in a time-dependent manner.
T-1101 tosylate (1 ?M; 24 hours) induces apoptosis.
T-1101 tosylate reduces amounts of cell-cycle related proteins cyclin A1, cyclin B1, and cyclin D1.

In Vivo: T-1101 tosylate shows good oral bioavailability and thermal stability .
Oral co-administration of T-1101 tosylate (2.5 mg/kg; p.o.; twice per day) halves the dose of sorafenib (25 mg/kg to 12.5 mg/kg) required to exhibit comparable in vivo activity towards Huh-7 xenografts .
T-1101 tosylate (2.5 mg/kg; p.o.; twice per day) shows significant in vivo activity in mice bearing various human cancer xenografts.

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