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Sitravatinib malate

CAS No. : 2244864-88-6

MCE 站：Sitravatinib malate

产品活性：Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC₅₀ 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Neuronal Signaling

作用靶点：VEGFR  |  c-Kit  |  FLT3  |  Discoidin Domain Receptor  |  Trk Receptor

In Vitro: Sitravatinib (0.01 nM-10 μM; 14 days) reduces colony formation in a dose-dependent manner in KLN205 and E0771 cell lines.
Sitravatinib (0.001-10 μM; 5 days) inhibits tumor cell viability with IC₅₀s of approximately 1 μM in KLN205, E0771 and CT1B-A5 cell lines.

In Vivo: Sitravatinib (20 mg/kg; p.o.; once per day for 6 days) significantly inhibits tumor progression and induces tumor regression in C57BL/6 mice bearing CT1B-A5 cells model.

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