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Tazemetostat trihydrochloride

CAS No. : 1403255-00-4

MCE 站：Tazemetostat trihydrochloride

产品活性：Tazemetostat trihydrochloride (EPZ-6438 trihydrochloride) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat trihydrochloride 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， K_i 值为 2.5 nM。Tazemetostat trihydrochloride 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC₅₀ 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat trihydrochloride 抑制大鼠 EZH2，IC₅₀ 为 4 nM。Tazemetostat trihydrochloride 还抑制 EZH1，IC₅₀ 为 392 nM。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: Tazemetostat (EPZ-6438) inhibits multi wild-type and mutant lymphoma cell lines proliferation with IC₅₀s of 0.49 nM-7.6 μM.

In Vivo: Tazemetostat (EPZ-6438; 250 or 500 mg/kg twice daily for 21-28 days) practically eliminates the fast-growing G401 tumors.

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