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Prexasertib Mesylate Hydrate

CAS No. : 1234015-57-6

MCE 站：Prexasertib Mesylate Hydrate

产品活性：Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种有效、选择性、 ATP 竞争性的 CHK1 和 CHK2 抑制剂，对 CHK1 的 K_i 值为 0.9 nM，IC₅₀ 值 <1 nM，对 CHK2 的 IC₅₀ 值为 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 细胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞中，消除 G2/M 检查点，EC₅₀ 值为 9 nM。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Checkpoint Kinase (Chk)

In Vitro: Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) is an ATP competitive CHK1 inhibitor, with a K_i of 0.9 nM and an IC₅₀ of <1 nM.
Prexasertib (LY2606368) shows high anti-tumor activity against U-2 OS, Calu-6 and HeLa cells (IC₅₀, 3, 3, 37 nM, respectively), causes DNA damage during S-phase requiring CDC25A and CDK2 at 4 μM.
Prexasertib (0-20 nM) synergizes with olaparib (0-20 μM) to decrease cell viability in HGSOC cells.

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品牌介绍:
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