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NH125

型号:_CaMK

产品价格:电议      采购度:1919      原产地:中国大陆

发布时间:2020/7/14 16:54:53      所属地区:上海 上海市

简要描述:

NH125 是一种高效、选择性的真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 抑制剂,能够诱导 eEF2 磷酸化,对 eEF-2K 作用的 IC50 值为 60 nM。

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标签:nh-125   

产品详情

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NH125

CAS No. : 278603-08-0

MCE 站:NH125

产品活性:NH125 是一种高效、选择性的真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 抑制剂,能够诱导 eEF2 磷酸化,对 eEF-2K 作用的 IC50 值为 60 nM。

研究领域:Neuronal Signaling  |  Autophagy  |  Anti-infection

作用靶点:CaMK  |  Autophagy  |  Bacterial  |  Fungal  |  Virus Protease

In Vitro: NH125 inhibits eEF-2 kinase activity (IC50 = 60 nM) in vitro, blocks the phosphorylation of eEF-2 in intact cells, and shows relative selectivity over other protein kinases: protein kinase C (IC50 = 7.5 μM), protein kinase A (IC50 = 80 μM), and calmodulin-dependent kinase II (IC50 > 100 μM). NH125 decreases the viability of 10 cancer cell lines with IC50s ranging from 0.7 to 4.7 μM. Forced overexpression of eEF-2 kinase in a glioma cell line produces 10-fold resistance to NH125. In conclusion, these results suggest that identification of potent inhibitors of eEF-2 kinase may lead to the development of new types of anticancer drugs. Anticancer effect of NH125 is not mediated through inhibition of eEF2K. Inhibition of cell growth correlates with induction of peEF2.

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更新时间:2024/1/2 10:11:33

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