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BMS-986020 sodium

CAS No. : 1380650-53-2

MCE 站：BMS-986020 sodium

产品活性：BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC₅₀ 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：LPL Receptor

In Vitro: BMS-986020 sodium (0.1-10 nM; pre-incubated) concentration-dependent displacement of [¹⁸F]BMT-083133 binding is observed in LPA1⁺ cells and lung sections.?At 0.1 nM, the percent displacement in healthy mice, bleomycin mice, and IPF lungs is 18%, 24%, and 31%, respectively. At 10 nM, the percent displacement is 73%, 76%, and 64%, respectively.
[¹⁸F]BMT-083133, a radioligand targeting LPA1 is developed as a translational research tool for assessment of lung LPA1 engagement of BMS-986020 using in vitro autoradiography (ARG).

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