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TTT-28

CAS No. : 1609138-51-3

MCE 站：TTT-28

产品活性：TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：P-glycoprotein

In Vitro: TTT-28 (0-100?μM; 72 hours) reverses ABCB1-mediated MDR in drug selected SW620/Ad300 cells and transfected HEK293/ABCB1 cells; the IC₅₀s of TTT-28 in CCD-18Co, SW620 and SW620/Ad300 cells are 213.4±11.0 μM, 89.4±3.9 μM and 92.0±5.0?μM, respectively.
TTT-28 (10 μM; 2 hours) raises the ABCB1-mediated MDR and increased the accumulation of [³H]-paclitaxel in ABCB1 overexpressing cells.
TTT-28 (10 μM; 0-72 hours) does not interfer with the expression level and localization of ABCB1, it results from blocking the efflux function of ABCB1.
TTT-28 (0-40?μM; 2 hours) interacts at the drug-substrate-binding site and actives the ATPase activity of ABCB1 in a concentration-dependent fashion.

In Vivo: TTT-28 (deliver orally; 30 mg/kg; every 3 rd day; 18 days) potentiates the anticancer activity of paclitaxel due to its inhibitory effect on the efflux function of ABCB1, it enhances the inhibitory effect of paclitaxel on the growth of SW620/Ad300 tumor and promoted apoptosis.

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