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dFKBP-1

CAS No. : 1799711-22-0

MCE 站：dFKBP-1

产品活性：dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF，基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和一个 linker。

研究领域：PROTAC  |  Autophagy  |  Apoptosis  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：PROTAC  |  FKBP

In Vitro: dFKBP-1 potently decreases FKBP12 abundance in MV4;11 cells, leading to over 80% reduction of FKBP12 at 0.1 μM and 50% reduction at 0.01 μM. As with dBET1, destabilization of FKBP12 by dFKBP-1 is rescued by pre-treatment with Carfilzomib, MLN4924, free SLF or free Thalidomide. Cereblon (CRBN)-dependent degradation is established using previously published isogenic 293FT cell lines which are wild-type (293FT-WT) or deficient (293FT-CRBN^?/?) for CRBN. Treatment of 293FT-WT cells with dFKBP-1 induces potent, dose-dependent degradation of FKBP12, whereas 293FT-CRBN^?/? are unaffected.

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