型号:_P2Y Receptor
产品价格:电议      采购度:1887      原产地:中国大陆
发布时间:2020/7/14 18:01:18 所属地区:上海 上海市
简要描述:
NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 。对 P2Y11 (Ki= nM),P2Y1 (Ki=187 ?M),P2Y2 (Ki= ?M) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 ?M, 170 ?M。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于治疗骨关节炎。
标签:nf157
产品详情
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CAS No. : 104869-26-3
MCE 站:NF157
产品活性:NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM),P2Y1 (Ki=187 ?M),P2Y2 (Ki=28.9 ?M) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 ?M, 170 ?M。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于治疗骨关节炎。
研究领域:GPCR/G Protein
作用靶点:P2Y Receptor
In Vitro: NF157 displays selectivity for P2Y11 over P2Y1 (>650-fold), P2Y2 (>650-fold), P2X2 (3-fold), P2X3 (8-fold), P2X4 (>22-fold), and P2X7 (>67-fold) but no selectivity over P2X1.
NF157 (30 and 60 ?M; 24 hours) causes a significant reduction in degradation of type II collagen in a dose-dependent manner. 60 ?M NF157 nearly completely rescues type II collagen from degradation induced by TNF-α (10 ng/mL).
NF157 (30 and 60 ?M; 24 hours) almost fully restores nuclear translocation of p65 triggered by TNF-α (10 ng/mL) and significantly reduces the luciferase activity of NF-κB.
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更新时间:2024/1/2 10:11:33
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