型号:_Adiponectin Receptor
产品价格:电议      采购度:1851      原产地:中国大陆
发布时间:2020/7/14 18:12:15 所属地区:上海 上海市
简要描述:
AdipoRon hydrochloride 是一种可口服的,特异性的 AdipoR 激动剂,能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合,Kd 值分别为 和 μM。
标签:adiporon
产品详情
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CAS No. : 1781835-20-8
MCE 站:AdipoRon hydrochloride
产品活性:AdipoRon hydrochloride 是一种可口服的,特异性的 AdipoR 激动剂,能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合,Kd 值分别为 1.8 和 3.1 μM。
研究领域:GPCR/G Protein
作用靶点:Adiponectin Receptor
In Vitro: AdipoRon hydrochloride is an orally active and specific AdipoR agonist, binds to AdipoR1 and AdipoR2, with Kds of 1.8 and 3.1 μM. AdipoRon (50 nM-50 μM) increases AMPK phosphorylation via AdipoR1. AdipoRon (50 μM) dose-dependently attenuates the expression of TNF-α and TGF-β1 in the L02 cells. AdipoRon exhibits significant and dosage-dependent growth suppression on macrophages. AdipoRon treatment significantly improves cardiac functional recovery after reperfusion, and inhibits post-MI apoptosis. AdipoRon exerts vasodilation by mechanisms distinct to adiponectin and induces vasorelaxation without a marked decrease in VSMC [Ca2+]i.
In Vivo: AdipoRon (50?mg/kg, i.v.) cuases significant phosphorylation of AMPK in skeletal muscle and liver of wild-type mice but not Adipor1?/??Adipor2?/? double-knockout mice. AdipoRon (0.02, 0.1, and 0.5 mg/kg, i.g.) alleviates D-GalN induced hepatotoxicity in mice, and prevents hepatic architecture distortion against D-GalN challenge. The hepatoprotective potential of AdipoRon is particularly evident in higher dosages (0.1 and 0.5 mg/kg). Enhanced cardiomyocyte apoptosis in APN-deficient mice is rescued by AdipoRon (50 mg/kg, p.o.) administration. Antiapoptotic effect of AdipoRon is attenuated but not lost in AMPK-DN mice.
品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:11:33
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