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ONO-2952

CAS No. : 895169-20-7

MCE 站：ONO-2952

产品活性：ONO-2952 是一种有效的，选择性的，口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO) 拮抗剂，对大鼠和人 TSPO 的 K_i 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体，转运蛋白，离子通道和酶相比，ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用，并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: As for its selectivity for TSPO, ONO-2952 at a concentration of 10 μM showed good selectivity for TSPO against 98 off-targets (<50% inhibition). Determination of ONO-2952 K_i or IC₅₀ values for the remaining 35 targets (50% inhibition at 10 μM) reveal K_i values of less than 1 μM only for 3 receptors, i.e. melatonin 2, progesterone B, and adrenergic α2C. The affinity of ONO-2952 for these receptors is at least 59 times lower than that for TSPO. ONO-2952 K_i value for the GABA_A receptor is more than 600 times higher than that for TSPO.

In Vivo: ONO-2952 (0.03-3 mg/kg; oral administration; male Sprague Dawley rats) treatment dose-dependently suppresses restraint stress-induced defecation in rats with brain TSPO occupancy of more than 50%. ONO-2952 also suppresses conditioned fear stress-induced freezing behavior in rats.
ONO-2952 inhibits both neurosteroid accumulation and noradrenaline release in the brain of rats exposed to acute stress.

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