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TBAJ-587

CAS No. : 2252316-16-6

MCE 站：TBAJ-587

产品活性：TBAJ-587 是一种有效的抗结核药物，在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC₉₀ 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低，大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制，这对心脏复极化很重要。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Bacterial

In Vitro: Bedaquiline is a drug of the diarylquinoline class that has proven to be clinically effective against drug-resistant tuberculosis, but has a cardiac liability due to its potent inhibition of the cardiac potassium channel protein hERG. TBAJ-587, an analogue of Bedaquiline, demonstrates more potent anti-tubercular activity, with greatly attenuated hERG blockade. TBAJ-587 inhibits hERG channel with an IC₅₀ of 13 μM.

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