型号:_Prostaglandin Receptor
产品价格:电议      采购度:1887      原产地:中国大陆
发布时间:2020/7/14 19:00:07 所属地区:上海 上海市
简要描述:
GSK726701A是前列腺素E2受体4 (EP4)的部分激动剂,。
标签:gsk726701
产品详情
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CAS No. : 945721-87-9
MCE 站:GSK726701A
产品活性:GSK726701A是前列腺素E2受体4 (EP4)的部分激动剂,pEC50为7.4。
研究领域:GPCR/G Protein
In Vitro: GSK726701A has high selectivity (>100-fold) against a set of other prostaglandin receptors (EP1-3 , DP1 , FP, IP, TP) and no significant activity against a wider panel of targets. It demonstrates EP4 agonist activity with similar potency and intrinsic activity (pEC50=8.2) in a human whole blood (HWB) assay on the inhibition of LPS-mediated TNFα induction.
In Vivo: GSK726701A has good pharmacokinetic file in rat, dog and monkey. GSK726701A has robust activity in a range of animal models of inflammatory and neuropathic pain GSK726701A demonstrates a time-dependant, full reversal of CCI-induced mechanical allodynia at 3mg/kg, equivalent to the clinical gold standard gabapentin (30mg/kg). GSK726701A has an ED50 of 0.2mg/kg in the FCA acute rat model of inflammatory pain.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:11:33
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