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MS4077

型号:_PROTAC

产品价格:电议      采购度:1861      原产地:中国大陆

发布时间:2020/7/14 19:00:57      所属地区:上海 上海市

简要描述:

MS4077 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK, Kd 为 37 nM。

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标签:ms-4077   

产品详情

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MS4077

CAS No. : 2230077-10-6

MCE 站:MS4077

产品活性:MS4077 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK, Kd 为 37 nM。

研究领域:PROTAC  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点:PROTAC  |  ALK

In Vitro: MS4077 effectively inhibits cancer cell proliferation. MS4077 (10-3-1 μM; 3 days) concentration-dependently inhibits proliferation of SU-DHL-1?cells with an IC50?of?46?±?4?nM. In comparison with SU-DHL-1?cells, the proliferation of NCI-H2228?cells is less sensitive to MS4077(10-2-100.5 μM; 3 days).
MS4077 potently reduces the ALK fusion protein levels and inhibits the ALK auto-phosphorylation and down-steam STAT3 phosphorylation in both SU-DHL-1 and NCI-H2228?cells in a concentration-dependent manner. In SU-DHL-1?cells, MS4077 reduces the NPM-ALK protein levels with impressive DC50 (50% degradation) value of?3±1?nM after 16-hour treatment. Over 90% of inhibition of both ALK Y1507 and STAT3 Y705 phosphorylation is achieved at the 100?nM concentration. In NCI-H2228?cells, MS4077 reduces the EML4-ALK protein levels with similar DC50 value of?34±9?nM after 16-hour treatment. At the 100?nM concentration, NCI-H2228?cells reduces more than 90% of EML4-ALK protein levels.

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更新时间:2024/1/2 10:11:33

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