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RTI-13951-33

CAS No. : 2244884-08-8

MCE 站：RTI-13951-33

产品活性：RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂，在 GPR88 cAMP 功能性实验中，EC₅₀ 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: RTI-13951-33 is a potent, selective, and brain-penetrant GPR88 agonist, with an EC₅₀ of 25 nM in GPR88 cAMP functional assay. RTI-13951-33 elevates [³⁵S]-GTPγS binding (EC₅₀， 535 nM) in mouse striatal membranes but not in membranes from GPR88 KO mice.
RTI-13951-33 has weak affinities at kappa opioid receptor (KOR; K_i, 2.29 μM), vesicular monoamine transporter (VMAT; K_i, 4.23 μM), and moderate affinity at serotonin transporter (SERT; K_i, 0.75 μM), however, RTI-13951-33 poorly inhibits SERT (IC₅₀, 25.1 ± 2.7 μM).

In Vivo: RTI-13951-33 (10 mg/kg, i.p.) has sufficient brain penetration, with t_1/2 of 48 min and 87 min in rat plasma and brain.
RTI-13951-33 (10 and 20 mg/kg, i.p.) dose-dependently decreases alcohol lever responses in a rat model of alcohol self-administration.

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