型号:_JAK
产品价格:电议      采购度:1859      原产地:中国大陆
发布时间:2020/7/14 19:20:30 所属地区:上海 上海市
简要描述:
PF-06700841 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。PF-06700841 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。
产品详情
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CAS No. : 1883299-62-4
MCE 站:PF-06700841
产品活性:PF-06700841 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。PF-06700841 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。
研究领域:Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling
作用靶点:JAK
In Vitro: PF-06700841 (Compound 23) potently inhibits TYK2/JAK2 mediated IL-12/pSTAT4 and IL-23/pSTAT3 (human whole blood (HWB) IC50s of 65 and 120 nM, respectively). PF-06700841 has good potency against IL6/pStat1 in the CD3+ cellular subset (IC50 of 81 nM), but lower inhibition of IL6/pSTAT3, again in the CD3+ cellular subset (IC50 of 641 nM). PF-06700841 also inhibits the JAK1/JAK3 driven γ-common chain cytokines, represented by IL-15/pStat5 and IL-21/pSTAT3 with reasonable potency (HWB IC50s of 238 and 204 nM, respectively). PF-06700841 inhibits EPO/pSTAT5 (JAK2 homodimer) in HWB spiked with CD34+ progenitor cells (IC50 of 577 nM). IL10/pSTAT3 (TYK2/JAK1) and IL27/pSTAT3 (JAK1/JAK2/TYK2) are also inhibited by PF-06700841 with IC50s of 305 nM and 86 nM, respectively.
In Vivo: PF-06700841 (Compound 23; 3-30 mg/kg; oral administration; for 7 consecutive days; female Lewis rats) treatment significantly reduces paw volume increase in a dose-dependent manner. The plasma concentrations in animals dosed with PF-06700841 at peak (30 min) and trough (24 h) time intervals post final dose respectively are as follows: 3 mg/kg, 3.54 μM, 0.0221 μM; 10 mg/kg, 10.95 μM, 0.06 μM; and 30 mg/kg, 23.89 μM, 0.06 μM.
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更新时间:2024/1/2 10:11:33
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