型号：_Calcium Channel
产品价格：电议 采购度：1893 原产地：中国大陆
发布时间：2020/7/14 19:22:57 所属地区：上海 上海市
简要描述：
ACT-709478 是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂，可用于全身性癫痫的研究。
标签：act
产品详情
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CAS No. : 1838651-58-3
MCE 站：ACT-709478
产品活性：ACT-709478 是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂，可用于全身性癫痫的研究。
研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling
作用靶点：Calcium Channel
In Vitro: ACT-709478 (Compound 66b) blocks Cav3.1, Cav3.2, Cav3.3, Cav1.2 with IC50s of 6.4, 18, 7.5 and 2410 nM, respectively. ACT-709478 blocks recombinant channel hCav3.3 potently with marked voltage-dependency (Kr≈1500 nM and Ki≈20 nM). ACT-709478 blocks currents through hKv11.1-hERG channels with an IC50 of 5.5 μM.
ACT-709478 also inhibits P450 enzymes with IC50s of 14, 15, 22, 25, 51 and 52 μM for CYP2C8,CYP2D6 CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, and CYP2B6, respectively.
In Vivo: ACT-709478 (Compound 66b, 100, 300 mg/kg, p.o., 12 hours) potently decreases the cumulative duration of absence-like seizures in mice.
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更新时间：2024/1/2 10:11:33
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