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TM-25659

CAS No. : 260553-97-7

MCE 站：TM-25659

产品活性：TM-25659是 具有PDZ结合基序的转录共激活子 (TAZ) 的调制剂。抗骨质疏松和抗肥胖活性。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: TM-25659 (2, 10, 20, 100 μM) enhances nuclear TAZ localization in a dose-dependent manner and attenuates PPARγ-mediated adipocyte differentiation by facilitating PPARγ suppression activity of TAZ.

TM-25659 (2, 10, 50 μM) enhances osteogenic gene expression and thereby increases osteoblast differentiation.

In Vivo: TM-25659 (50 mg/kg, i.p., every other day for 2 weeks) suppresses bone loss in vivo and decreases weight gain in an obesity model.

TM-25659 has a favourable pharmacokinetic profile in rats. The plasma concentration of TM-25659 declines with an approximate t_1/2 of 7 or 10 h following i.v or p.o. administration respectively. The systemic clearance (CL) is 0.21 L×h^-1×kg^-1 and the volume of distribution at steady-state (1.91 L×h^-1×kg^-1) is larger than the volume of total body fluids.

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