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MD-224

CAS No. : 2136247-12-4

MCE 站：MD-224

产品活性：MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC₅₀ 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。

研究领域：PROTAC  |  Apoptosis  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：PROTAC  |  MDM-2/p53  |  E1/E2/E3 Enzyme

In Vitro: MD-224 (1-30 nM; 2 hours) effectively induces depletion of MDM2 protein and concurrently accumulation of p53 protein in a dose-dependent manner in RS4;11 cells.
MD-224 (30 nM; 6 hours) is more potent than MI-1061 in induction of transcriptional upregulation of these p53 target genes but have no effect on TP53 itself in RS4;11 cells.
MD-224 (0.001-1 μM; 24 hours) induces robust apoptosis at ≤10 nM in a dose-dependent manner upon a 24 hours treatment.

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