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MRTX-1257

CAS No. : 2206736-04-9

MCE 站：MRTX-1257

产品活性：MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Ras

In Vivo: MRTX-1257 (1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg and 100 mg/kg, orally, daily for 30 days) shows rapid tumor growth inhibition at all dose groups in MIA PaCa-2 G12C Xenograft model in mice.
MRTX-1257 shows sustained regression at 3,10, 30, and 100 mg/kg dose groups.
MRTX-1257 dosed of 100 mg/kg daily leads to complete responses that are maintained >70 days after cessation of treatment.

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