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PF-05105679

CAS No. : 1398583-31-7

MCE 站：PF-05105679

产品活性：PF-05105679 是一种具有口服活性的，选择性 TRPM8 拮抗剂，IC₅₀ 为 103 nM。PF-05105679 有用于感冒相关疼痛的潜力。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：TRP Channel

In Vitro: PF-05105679 demonstrates >100-fold selectivity across a range of different receptors, ion channels, and enzymes including the closely related TRPV1 and TRPA1 channels.
TRPM8, also known as the cold and menthol receptor 1 (CMR1), is a member of the melastatin subfamily.

In Vivo: PF-05105679 (0.2 mg/kg for iv and 20mg/kg for oral gavage) has a T_1/2 of 3.9 hours, a CL of 31 mL/min/kg, and a V_ss of 7.4 L/kg for dogs.
PF-05105679 (2, 20 mg/kg) has a T_1/2 of 3.6 hours, a CL of 19.8 mL/min/kg, and a V_ss of 6.2 L/kg for rats.

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