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BMS-986165

CAS No. : 1609392-27-9

MCE 站：BMS-986165

产品活性：BMS-986165 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病，BMS-986165 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC₅₀=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。BMS-986165 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。

研究领域：Epigenetics  |  Stem Cell/Wnt  |  JAK/STAT Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：JAK  |  Interleukin Related

In Vitro: BMS-986165 is differentiated from previous JAK inhibitors due its unique ability to selectively bind to the pseudokinase (JH2) domain of TYK2 and inhibit its function through an allosteric mechanism.
BMS-986165 maintains excellent potency in human and mouse whole blood (IC₅₀s=13 and 100 nM, respectively) and shows no significant hERG inhibition in the flux assay (IC₅₀>80 μM).

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品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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