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PF-04634817

CAS No. : 1228111-63-4

MCE 站：PF-04634817

产品活性：PF-0463481 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂，对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC₅₀=20.8 nM)，对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC₅₀=470 nM)。PF-0463481 安全、耐受性好，有潜力用于研究糖尿病肾病。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：CCR

In Vivo: PF-04634817 (oral administration; 30 mg/kg; once daily; 31 days intervention (weeks 2-15 after Streptozotocin)) intervention at the onset of diabetes (week 2) has no impact on the fasting blood glucose levels in diabetic Nos3^-/- 221 mice. The development of diabetes results in a marked increase in the levels of glycated haemoglobin (HbA1c) in Nos3^-/- mice. Early intervention with PF-04634817 induces an additional increase in glycated hemoglobin (HbA1c) levels.

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