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GNE-207

CAS No. : 2158266-58-9

MCE 站：GNE-207

产品活性：GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性，EC₅₀ 值为 18 nM。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain  |  Histone Acetyltransferase

In Vitro: GNE-207 is a potent, selective and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP, with an IC₅₀ of 1 nM, a selectively index of?>2500-fold against BRD4 (1) (IC₅₀, 3.1 μM).
GNE-207 shows excellent CBP potency, with an EC₅₀ of 18 nM for MYC expression in MV-4-11 cells.

In Vivo: GNE-207 (5?mg/kg) shows moderate clearance in PK, with acceptable oral bioavailability.

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