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TK216

CAS No. : 1903783-48-1

MCE 站：TK216

产品活性：TK216 是一种有效的 E26 转录因子 (ETS) 抑制剂。TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。TK216 可以阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 具有抗癌活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：DNA/RNA Synthesis

In Vitro: TK216 (500 nM; for 24-72 hours) induces apoptosis in DLBCL cell lines.
TK216 (0.03, 0.06, 0.125, 0.25, 0.5 μM) results in a dose-dependent inhibition of proliferation in Ewing Sarcoma A4573 cell line.
TK216 (0.1, 0.3, 1 μM) induces apoptosis in DLBCL cell lines, with the amount of cleaved-Caspase 3 normalized to b-actin and presented as fold over control.
TK216 has IC₅₀s of 0.363 μM and 0.152 μM for HL-60 AML cell line and TMD-8 DLBCL cell line.
TK216 inhibits EWS-FLI1 (Ewing sarcoma breakpoint region 1/Friend leukemia virus integration 1 fusion protein) protein interactions, leading to a decrease in transcription and proliferation.

In Vivo: TK216 (po; 100 mg/kg; twice daily for 13 days) results in tumor growth inhibition of the TMD-8 xenograft model.

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