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LY3020371 hydrochloride

型号:_mGluR

产品价格:电议      采购度:1859      原产地:中国大陆

发布时间:2020/7/14 21:21:54      所属地区:上海 上海市

简要描述:

LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki 值分别为 nM 和 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。

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标签:hydrochloride   

产品详情

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LY3020371 hydrochloride

CAS No. : 1377615-44-5

MCE 站:LY3020371 hydrochloride

产品活性:LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:mGluR

In Vitro: LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) displaces binding of the mGlu2/3 agonist ligand [3H]-459477 with high affinity (hmGlu2 Ki=5.26 nM; hmGlu3 Ki=2.50 nM).
LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) (0.1 nM-100 μM; 1 hours) potently blocks mGlu2/3 agonist (DCG-IV)-inhibited, forskolin-stimulated cAMP formation (IC50=16.2 nM), an effect that was similarly observed in hmGlu3-expressing cells ( IC50=6.21 nM).
LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) blocks agonist-suppressed spontaneous Ca2+ oscillations (IC50=34 nM) and in an intact hippocampal slice preparation (IC50=46 nM).

In Vivo: LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) (Intravenous injection; 3-15 mg/kg) in rats leads to cerebrospinal fluid drug levels that are expected to effectively block mGlu2/3receptors.
LY3020371 hydrochloride (LY3020371) (intraperitoneal injection; 3 mg/kg, 10?mg/kg; 2 hours) has clear wake promoting effects, resulting in a large reduction in NREM sleep in the Wistar rats during the light phase.

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更新时间:2024/1/2 10:11:33

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