型号:_PROTAC
产品价格:电议      采购度:1887      原产地:中国大陆
发布时间:2020/7/14 21:23:55 所属地区:上海 上海市
简要描述:
TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物,可抑制 ALK 活性,IC50 值 nM,并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解,IC50 值分别 8550 nM、 nM、 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
标签:tl13112
产品详情
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CAS No. : 2229037-19-6
MCE 站:TL13-112
产品活性:TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物,可抑制 ALK 活性,IC50 值 0.14 nM,并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解,IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
研究领域:PROTAC | Protein Tyrosine Kinase/RTK
In Vitro: TL13-112 binds to cereblon with an IC50 value of 2.4 uM.TL13-112 (0.01 μM-1 μM; 16 hours)?is selective for degradation of ALK with the DC50s of 10 nM and 40 nM in H3122 cell and Karpas 299, respectively. ALK degradation acts at 4 hours of treatment in H3122 cells and at 8 hours of treatment in Karpas 299 cells. The maximum degradation achieves at 16 hours in both cell lines. .TL13-112 (0.01 μM-1 μM; 16 hours) inhibits PTK2, ALK, FER, RPS6KA1 and Aurora A expression as a dose-dependent manner in H3122, Karpas 299, and Kelly cells.
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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:11:33
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