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Gefitinib-based PROTAC 3

CAS No. : 2230821-27-7

MCE 站：Gefitinib-based PROTAC 3

产品活性：Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 VHL 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC₅₀ 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。

研究领域：PROTAC  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  JAK/STAT Signaling

作用靶点：PROTAC  |  EGFR

In Vitro: H3255 cells expressing L858R EGFR treated with Gefitinib-based PROTAC 3 (25 nM-10 μM; 24 hours), HCC827 cells expressing exon 19 del EGFR treated with Gefitinib-based PROTAC 3 (100 nM-10 μM; 24 hours), which enables the degradation of both exon-19 deletion EGFR as well as the mutant isoform containing the L858R activating point mutation, while sparing the WT EGFR.

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