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Voruciclib hydrochloride

型号:_CDK

产品价格:电议      采购度:1852      原产地:中国大陆

发布时间:2020/7/14 21:29:32      所属地区:上海 上海市

简要描述:

Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。

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标签:hydrochloride   

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Voruciclib hydrochloride

CAS No. : 1000023-05-1

MCE 站:Voruciclib hydrochloride

产品活性:Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点:CDK

In Vitro: Voruciclib hydrochloride (0.5-5 ?M; 6 hours) shows targeted downregulation of MCL-1 in both ABC and GCB subtypes.
Ki values for each target such as CDK9/cyc T2, CDK9/cyc T1, CDK6/cyc D1, CDK4/cyc D1, CDK1/cyc B, and CDK1/cyc A for Voruciclib hydrochloride are 0.626 nM, 1.68 nM, 2.92 nM, 3.96 nM, 5.4 nM, 9.1 nM, respectively.

In Vivo: Combination of Voruciclib hydrochloride (200 mpk; Oral gavage) and Venetoclax (10 mpk, 1 mpk, 50 mpk, 25 mpk in U2932, RIVA, SU-DHL-4 and NU-DHL-1, respectively) leads to enhance tumor growth inhibition compared to either drug alone in U2932, RIVA, SU-DHL-4 (six days per week for 4 weeks), and NU-DHL-1 models (five days per week for 3 weeks) of DLBCL.

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更新时间:2024/1/2 10:11:33

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