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SERCA2a activator 1

CAS No. : 2139330-34-8

MCE 站：SERCA2a activator 1

产品活性：SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca²⁺ 依赖性ATPase 2a (SERCA2a) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用，增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Calcium Channel

In Vitro: SERCA2a activator 1 (Compound A) activates the Ca²⁺-dependent ATPase activity of cardiac sarcoplasmic reticulum (SR) vesicles but not that of skeletal muscle SR vesicles that lack phospholamban (PLN). The surface plasmon resonance assay reveals a direct interaction between SERCA2a activator 1 and PLN, suggesting that the binding of SERCA2a activator 1 to PLN attenuates its inhibition of SERCA2a, resulting in SERCA2a activation.
SERCA2a activator 1 also increases the Ca²⁺ transients and contraction and relaxation of isolated adult rat cardiomyocytes. In isolated perfused rat hearts, the SERCA2a activator 1 enhances systolic and diastolic functions.

In Vivo: SERCA2a activator 1 (Compound A; 30mg/kg; intravenous injection; male Wistar rats) treatment significantly enhances the diastolic function in anesthetized normal rats.

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