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MS645

CAS No. : 2250091-96-2

MCE 站：MS645

产品活性：MS645 是一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂，对于 BRD4-BD1/BD2 的 K_i 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制，从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: MS645 has cell growth inhibitory effects on noncancer cell lines of mouse macrophage RAW cells and nontumorigenic breast epithelial MCF10A with IC₅₀s of 4.1 nM, 6.8 nM, 7.9 nM for triple-negative breast cancer (TNBC) cell lines HS5878T, BT549, and MCF 10A.
MS645 (15, 30, 60 nM) results in a dramatic reduction of c-Myc expression and an increase of p21, a tumor suppressor and cell-cycle inhibitor in HCC1806 cells.

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