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BI-2852

型号:_Ras

产品价格:电议      采购度:1861      原产地:中国大陆

发布时间:2020/7/14 21:57:54      所属地区:上海 上海市

简要描述:

BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),它结合存在于 KRAS 的活性和非活性形式中的不同口袋。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。

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标签:bi2852   

产品详情

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BI-2852

CAS No. : 2375482-51-0

MCE 站:BI-2852

产品活性:BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),它结合存在于 KRAS 的活性和非活性形式中的不同口袋。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。

研究领域:GPCR/G Protein

作用靶点:Ras

In Vitro: BI-2852 (Compound 1) (10 nM-10 ?M; 2 hours) shows a dose-dependent pERK modulation and antiproliferative effect at EC50s of 5.8 ?M and 6.7 ?M in soft agar and low serum conditions in NCI-H358 cells.

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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:11:33

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