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AAPK-25

CAS No. : 2247919-28-2

MCE 站：AAPK-25

产品活性：AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3^Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 K_d 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 K_d 值为 55-456 nM。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：Aurora Kinase  |  Polo-like Kinase (PLK)  |  Apoptosis

In Vitro: AAPK-25 inhibits HCT-116, Calu6, A549 and MCF-7 cells growth with IC₅₀s of 0.4, 5.3, 11.6, and 2.3 μM, respectively.
AAPK-25 induces apoptosis as a dose-dependent manner in HCT-116 cell line.
AAPK-25 has significantly increased histone H3^Ser10 phosphorylation, indicating a markedly mitotic block.
AAPK-25 is in notably inhibition of the mitotic spindle checkpoint, which is mainly mediated by cell cycle signaling and mitotic pathways.

In Vivo: AAPK-25 enhances survival rate in the BALB/c nude mice tumor xenograft model.

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