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GNE-616

CAS No. : 2349371-81-7

MCE 站：GNE-616

产品活性：GNE-616 是一种高效的，代谢稳定的，口服生物可利用的，亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 K_i 值为 0.79 nM，K_d 值为 0.38 nM)，用于治疗慢性疼痛。 与 hNav1.1，hNav1.3, hNav1.4，hNav1.5 相比，GNE-616 显示大于 1000 nM 的 K_d 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Sodium Channel

In Vitro: Site-directed mutagenesis is critical for the isoform selectivity profile of GNE-616 (hNav1.7, K_d: Y1537s/W1538=170±67 nM, V1541=3.9±1.1 nM, Y1537s/W1538/V1541=790±350 nM).

In Vivo: GNE-616 shows robust activity in a Nav1.7-dependent inherited erythromelalgia (IEM) PK/PD model with an EC₅₀ of 740 nM and EC₅₀,u of 9.6 nM.

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