型号:_Sodium Channel
产品价格:电议      采购度:1873      原产地:中国大陆
发布时间:2020/7/14 22:01:07 所属地区:上海 上海市
简要描述:
GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,口服生物可利用的,亚型选择性的 抑制剂 (对 的 Ki 值为 nM,Kd 值为 nM),用于治疗慢性疼痛。 与 ,, , 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 和 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
标签:gne616
产品详情
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CAS No. : 2349371-81-7
MCE 站:GNE-616
产品活性:GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,口服生物可利用的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于治疗慢性疼痛。 与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel
作用靶点:Sodium Channel
In Vitro: Site-directed mutagenesis is critical for the isoform selectivity profile of GNE-616 (hNav1.7, Kd: Y1537s/W1538=170±67 nM, V1541=3.9±1.1 nM, Y1537s/W1538/V1541=790±350 nM).
In Vivo: GNE-616 shows robust activity in a Nav1.7-dependent inherited erythromelalgia (IEM) PK/PD model with an EC50 of 740 nM and EC50,u of 9.6 nM.
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品牌介绍:
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• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:11:33
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