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GNF362

CAS No. : 1003019-41-7

MCE 站：GNF362

产品活性：GNF362 是肌醇三磷酸3´激酶 B (Itpkb) 的选择性，有效且可口服生物利用的抑制剂，IC₅₀为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc，IC₅₀ 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸3´激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca²⁺ 依赖性激酶，其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3´ 位置，生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphatase

In Vitro: GNF362 (0-10 mM) blocks Ins (1,3,4,5) P4 production, enhances antigen receptor-driven Ca²⁺ responses and lead to apoptosis of activated T cells in an Itpkb-dependent manner in lymphocytes.
GNF362 augments SOC responses following antigen receptor cross-linking, with an EC₅₀ of 12 nM in primary B or T lymphocytes.

In Vivo: GNF362 (orally administration; 6 or 20 mg/kg; twice daily; 21 days) shows minimal block in antibody production but shows significant inhibition of joint swelling at 6 mg/kg, reduces inflammatory cell infiltrate, joint damage, and proteoglycan loss at 20 mg/kg.

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