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ERK5-IN-2

CAS No. : 1888305-96-1

MCE 站：ERK5-IN-2

产品活性：ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC₅₀s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。

研究领域：MAPK/ERK Pathway  |  Stem Cell/Wnt

作用靶点：ERK

In Vivo: ERK5-IN-2 (compound 46) (p.o.; 100?mg/kg; CD1 mice for 7 days and CD1 nude (nu/nu) mice for 10 days) has an anti-angiogenic effect and low concentrations of haemoglobin.
ERK5-IN-2 (i.v. or p.o.; 10?mg/kg for 0.083-24?hours) exhibits low intrinsic clearance and has high flux and a low efflux ratio (ER) in a caco-2?cell permeability assay in both human and mouse.

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