型号:_Histamine Receptor
产品价格:电议      采购度:1849      原产地:中国大陆
发布时间:2020/7/14 22:37:53 所属地区:上海 上海市
简要描述:
LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性,高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂,对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑,导致高 H3R 占有率,并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。
标签:lml-134
产品详情
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CAS No. : 1542135-76-1
MCE 站:LML134
产品活性:LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性,高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂,对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑,导致高 H3R 占有率,并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | Immunology/Inflammation
作用靶点:Histamine Receptor
In Vivo: LML134 (compound 18b) (oral; 10 mg/kg) indicates rapid oral absorption, with a Tmax of 0.5 hours, t1/2 of 1.54 hours and a fraction absorbed of 44%, as well as a rapid clearance in male Sprague-Dawley rats.
LML134 (i.v.; 1 mg/kg) has t1/2 of 0.44 hours, CL of 28 mL/min/kg and the low plasma protein binding in male Sprague-Dawley rat (Fu =39.0%).
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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:11:33
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