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KAG-308

CAS No. : 1215192-68-9

MCE 站：KAG-308

产品活性：KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂，抑制结肠炎，促进组织粘膜愈合，有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 K_i 值和 EC₅₀ 值分别为 2.57 nM 和 17 nM，对其选择性高于 EP1，EP2，EP3 和 IP 受体。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Prostaglandin Receptor

In Vitro: KAG-308 is a potent selective and orally active agonist of EP4 receptor, suppresses colitis and promots histological mucosal healing. KAG-308 shows a K_i and EC₅₀ values of 2.57 nM and 17 nM for human EP4 receptor, respectively, more selective over human EP1 (K_i, 1410 nM; EC₅₀, 1000 nM), EP2 (K_i, 1540 nM; EC₅₀, 1000 nM), EP3 (K_i, 32.4 nM; EC₅₀, 160 nM) and IP receptor (K_i, 52.9 nM; EC₅₀, >10000 nM). KAG-308 also exhibits potent agonist activity for human and mouse EP4 with an EC₅₀ of 0.15 nM and 1.0 nM, respectively in the dual luciferase reporter assay.

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