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SIAIS178

CAS No. : 2376047-73-1

MCE 站：SIAIS178

产品活性：SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCR-ABL 降解剂，IC₅₀ 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。

研究领域：PROTAC  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：PROTAC  |  Bcr-Abl

In Vitro: SIAIS178 (1-100 nM; for 16 hours) significantly reduces the BCR-ABL protein levels in a concentration dependent manner. SIAIS178 significantly inhibits the phosphorylation of BCR-ABL and the substrates STAT5.
SIAIS178 (1, 10, 100, 1000 nM) exerts significant antiproliferative activity in BCR-ABL driven CML cell lines. SIAIS178 retains potency and selectivity against the BCR-ABL driven cell lines.

In Vivo: SIAIS178 (ip; 5, 15, and 45 mg/kg; 12 days) attenuates tumor progression in a dose-dependent manner, as determined by serial volumetric measurement .
SIAIS178 (iv or ip; 2 mg/kg; 24 hours) has T_1/2 of 3.82 and 12.35 hours and C_max of 1165.2 nM and 30 nM for iv and ip, respectively.

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