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KB02-SLF

CAS No. :

MCE 站：KB02-SLF

产品活性：KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

研究领域：PROTAC  |  Autophagy  |  Apoptosis  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：PROTAC  |  FKBP

In Vitro: FLAG-tagged variants of FKBP12 (FLAG-FKBP12) or FKBP12 with a C-terminal nuclear localization sequence (FLAG-FKBP12_NLS) in HEK293T cells to provide cell models for evaluating cytosolic-and nuclear-localized E3-mediated degradation pathways, respectively. KB02-SLF promotes a substantial reduction in nuclear FKBP12 that is sustained across a 4-72h time frame. Cell imaging studies confirms the selective loss of nuclear-localized FKBP12 in KB02-SLF-treated cells. KB02-SLF promotes the loss of FKBP12_NLS across a concentration of ~0.5-5?M, but shows varied reductions in activity at higher concentrations. The degradation of FKBP12_NLS induced by KB02-SLF is mediated by DCAF16.

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