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PROTAC CDK2/9 Degrader-1

CAS No. : 2408641-24-5

MCE 站：PROTAC CDK2/9 Degrader-1

产品活性：PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC₅₀=62 nM) 和 CDK9 (DC₅₀=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC₅₀=0.12 ?M)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 CRBN 配体结合的 PROTAC。

研究领域：PROTAC  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：PROTAC  |  CDK

In Vitro: PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (0.25-3 μM; 48 hours) induces cell cycle blockage at the G2/M phase.
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (500 nM; 2-24 hours) down-regulates the Mcl-1 protein level in PC-3 cells.
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 effectively degrades CDK2/9 in cell lines MCF-7, HCT-116 and 22Rv1, which all have high CDK2/9 expression.
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 inhibits both CDK2 and CDK9, with IC₅₀ as 7.42 nM and 14.50 nM, respectively.

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